一文带你了解巨噬细胞集落刺激因子受体的知识

    巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)也称为集落刺激因子-1(CSF-1),是一种具有谱系特异性的细胞因子。M-CSF为链间二硫键连接而成的二聚体糖蛋白，主要存在于骨髓腔内，对单核细胞的增殖、分化及维持其活性有重要作用。其受体为c-Fms。

　　巨噬细胞集落刺激因子对破骨细胞祖细胞的存活和增殖也是必需的。M-CSF还可以促进和增强巨噬细胞对肿瘤细胞和微生物的杀伤，调节巨噬细胞释放细胞因子和其他炎症调节因子，并刺激细胞吞噬作用。怀孕期间M-CSF增加，以支持蜕膜、胎盘的植入和生长。M-CSF的来源包括成纤维细胞，活化的巨噬细胞，子宫内膜分泌上皮，骨髓基质细胞和活化的内皮细胞。

　　M-CSF受体（M-CSFR/CSF1R/cfms）是原癌基因C-fms编码的跨膜蛋白，转导其多向性作用并介导其内吞作用。

　　巨噬细胞集落刺激因子受体被激活时，先是发生二聚化，胞内区的激酶结构域受到活化，进而引发一系列的信号传递效应，从而发挥其生物学效应。目前，许多公司正在开发一系列针对M-CSF受体和M-CSF突变蛋白的酪氨酸激酶活性的抑制剂，用于治疗相同的疾病，也用于治疗靶向癌症转移。一些已经在临床中使用的受体酪氨酸激酶的拮抗剂对M-CSF受体具有拮抗活性，这可能是其体内效力的一部分。